药物发现与工艺开发研究中心着重关注抗感染和代谢类创新药物的发现以及各类医药中间体制备工艺的开发。在小分子GLP-1R激动剂、核苷类病毒聚合酶抑制剂、多肽类病毒蛋白酶抑制剂以及杂环类病毒衣壳蛋白抑制剂等研究领域,对高成药性新化学实体的发现有所突破;通过与药理学及化学生物学家合作,在苗头化合物的结构优化、作用机制及构效关系研究方面亦取得系列创新性成果;面向市场需求开展生产工艺开发,如原料药的合成路线设计、药物制剂的开发与优化、工艺的放大与生产等。
主要研究方向:
1. 新型小分子降糖减重药物;
2. 可与现有乙肝药物产生协同效应的乙肝新药;
3. 丙肝、诺如和冠状病毒蛋白酶抑制剂的研究;
4. 各种药物、精细化学品合成中间体的定制服务。
代表性成果:
1.CN2024106162037,一种含有噁/噻二唑硫酮杂环的多环衍生物及其用途;
2.CN2024115147229,GLP-1受体激动剂Orforglipron的一种制备方法;
3. CN2024118578077,一种含乙亚基的碳环核苷衍生物的制备及其应用;
4. CN2024115344373,一种GLP-1R激动剂的关键中间体及其合成方法。
PI介绍
刘澎
教授,博士生导师
1983.9-1987.7 郑州大学化学系,学士
1987.9-1990.7 中科院兰州化学物理研究所,硕士
1990.9-1997.8 河南省科学院化学研究所,副研究员
1997.9-2000.7 郑州大学化学系,博士
2000.9-2002.5 中国科学院上海有机化学研究所,博士后
2002.6-2008.7 美国佐治亚大学药学院新药发现实验室,课题组长
2008.8-2023.8 RFS Pharma及埃默里大学生物化学制药实验室,资深研究员
2023.9-至今 河南省科学院化学研究所,首席科学家
河南省科学院化学研究所首席科学家。从事有机合成和药物化学研究30多年,先后师从世界著名药物学家C. K. Chu博士和R. F. Schinazi博士,后者是世界上第一个乙肝药物拉米夫定的发明人,世界上销量最大艾滋病药物恩屈它滨的发明人,也是丙肝神药索菲布韦的发明人。在抗病毒新药研发领域有20年以上的于世界最顶尖实验室的工作经历,参加过多个抗病毒新药的研发,申请和获得授权的新药发明专利30多项,已转让或产业化5项专利成果。擅长基于生物化学原理和靶蛋白晶体结构,设计、合成、优化和发现新型药物分子,发现的一个新冠蛋白酶抑制剂正在美国进行临床前安评实验,一个乙肝衣壳蛋白抑制剂处于二期临床阶段。指导国内药企研发了两类三种乙肝一类新药和一个丙肝一类新药,均顺利通过药理活性、药代初试、代谢稳定等成药性评估,获得了不亚于国内外同类在研药物的数据,进入了临床前动物实验研究。
中心骨干介绍
职五斌
博士,助理研究员
2024年河南省科学院化学研究所考核优秀
毕业于郑州大学,获得河南省专利奖二等奖。研究方向包括药物活性分子筛选、临床及临床前药物的工艺研发和生产,授权发明专利多项,转让专利一项,主持研发的两个一类新药进入一期临床。
李先凯
博士,助理研究员
2023年6月毕业于武汉大学高等研究院,获得化学专业博士学位,博士研究方向为钌催化脱羧多官能团化反应研究。博士期间参与导师主持的国家自然科学基金面上项目两项,并以第一作者身份发表一区SCI论文一篇 。
张淑展
博士,助理研究员
2024年6月毕业于北京林业大学,参与了多项重要科研课题,包括国家科技重大专项(十三五水专项)子课题(2018ZX07208001-01)、国家自然科学基金面上项目(200-642001017)以及国家重点研发项目(2022YFC3201901)。在国际和国内重要学术期刊上,如 Water Research、Frontiers in Environmental Science 和 Water Science and Technology,发表多篇论文,并已获授权发明专利2项。
齐鹏
博士,助理研究员
2022年6月毕业于北京化工大学,获得化学专业博士学位,博士研究方向为二硫化物参与的硫官能团化反应研究。毕业后就职于北京康龙化成新药研发有限公司,从事小分子药物的开发工作。
崔得运
博士,助理研究员
毕业于四川大学华西药学院,师从宋振雷教授,读书期间主要研究方向为有机硅试剂在药物合成中的应用 读书期间作为主要参研人参与一项国自然青年基金(21702190)、一项国自然面上项目(22171191)以及一项河南省重点科技攻关项目(172102310227) 并以第一作者身份在Organic Chemistry Frontier、Bioorganic Chemistry等国内外知名期刊发表学术论文4篇,其中一篇文章被Organic Chemistry Frontier期刊评为2022年Hot article 同时以发明人身份授权中文发明专利6项。
李建军
博士,副研究员
2007年毕业于中国农业大学,获得农药学理学博士学位,毕业至今一直在企业从事仿制药研发、生产和申报工作。熟悉原料药从立项到申报的全流程以及CDE和ICH的相关指导原则。具有非常丰富的带团队和培养新人经验以及带项目经验,申报过50+项目的小分子原料药。
李晓
硕士,副研究员
毕业于河南大学,河南大学硕士研究生导师,郑州市高层次人才,世界中医药联合会中药养颜产业分会理事、河南省食用菌精深加工产业技术创新战略联盟副秘书长。研发方向为天然植物功能成分、提取技术与产品开发,对连翘、牡丹、怀地黄等多种豫产特色植物开展了系统研究。
近年来,主持参与河南省重大专项、河南省重大公益项目、省联合基金重点项目、中央引导地方项目、企业横向课题等15项,主持研发并获国家三类新兽药证书2项,河南省科技进步二等奖1项,完成省级科技成果鉴定7项,授权发明专利20余项,发表学术论文60多篇,其中以第一作者或通讯作者发表论文30篇,SCI论文10篇。